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MODAFINILO
Acción terapéutica.
Estimulante del SNC.
Propiedades.
Es un agente sintético no anfetamínico que estimula el SNC, y facilita el
despertar y el estado de vigilia. Su mecanismo de acción no está totalmente
aclarado, habiéndose comprobado que no actúa sobre receptores adrenérgicos,
serotoninérgicos, dopaminérgicos o adenosínicos. Estudios in vitro
mostraron que se une al sitio de recaptación de la dopamina y aumenta la
dopamina extracelular, pero no su liberación.
Indicaciones.
Está indicado para mejorar el estado de alerta en pacientes con excesiva
somnolencia diurna asociada con narcolepsia.
Dosificación.
Vía oral, 200mg por día administrados en una única toma matinal. Dosis
máxima: 400mg/día. No existe evidencia clínica de que dosis más elevadas
ofrezcan un mayor beneficio. En pacientes añosos o con insuficiencia hepática se
aconsejan 100mg/día.
Reacciones adversas.
En los ensayos clínicos, la mayoría de los efectos adversos fueron leves o
moderados. Con una prevalencia igual o mayor del 5% se observó: cefalea,
náuseas, nerviosismo, ansiedad, insomnio, depresión.
Precauciones y advertencias.
Se debe evitar su empleo en pacientes con cardiopatía coronaria (angor, IAM),
arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca, antecedentes psicóticos o de
alcoholismo. No se ha establecido su eficacia y seguridad en pacientes añosos o
en menores de 18 años. Se deberá advertir a los pacientes que manejen vehículos
o maquinarias potencialmente riesgosas que el modafinilo podría afectar su nivel
de reflejos, de vigilancia o de habilidad motora. No se dispone de experiencia
sobre su empleo en pacientes hipertensos, razón por la que se aconseja efectuar
controles periódicos de los valores tensionales sistólicos y diastólicos.
Durante el tratamiento con modafinilo se deberá evitar la ingestión de bebidas
alcohólicas.
Interacciones.
Se deberá tener precaución al emplear IMAO en forma concomitante con
modafinilo. La coadministración de potentes inductores del CYP3A4 (por ejemplo
carbamazepina, fenobarbital, rifampicina) o inhibidores de éste (ketoconazol,
itraconazol) puede afectar los niveles de modafinilo debido a la participación
de la enzima en la metabolización del compuesto. Se debe tener precaución cuando
se administre modafinilo con drogas que son metabolizadas por CYP1A2, CYP2B6 y
CYP3A4, ya que se podría producir una disminución de los niveles plasmáticos de
dichas drogas. Otros resultados también indican el potencial de inducción del
CYP3A4 por el modafinilo, por lo tanto pueden aumentar los niveles de
ciclosporina, anticonceptivos esteroides y, en menor grado, teofilina cuando se
administran en forma conjunta con modafinilo. Es conveniente controlar
estrictamente a los pacientes medicados con warfarina y fenitoína, ambas
sustratos del CYP2C9, durante los primeros meses de tratamiento y ante un cambio
de dosis. Los fármacos que son extensamente eliminadospor el citocromo CYP2C19,
tales como el diazepam, propanolol, fenitoína o S-mefenitoína, pueden ver
prolongada su eliminación cuando se administran en forma conjunta con modafinilo
y por lo tanto puede ser necesario realizar un ajuste de dosis. En aquellos
pacientes tratados con tricíclicos y que tienen déficit del CYP2D6 (por ejemplo
los metabolizadores pobres de debrisoquina; 7 a 10% de la población caucásica),
el metabolismo vía el CYP2C19 puede estar sustancialmente incrementado. Por lo
tanto, el modafinilo puede causar un aumento de los niveles de tricíclicos en
este subgrupo de pacientes. Los médicos deben estar alertas acerca de que puede
ser necesaria una reducción de la dosis de antidepresivos tricíclicos en tales
pacientes. La eficacia de los anticonceptivos esteroides puede verse reducida
durante el tratamiento con modafinilo y hasta un mes después de finalizado. Por
lo tanto, se aconseja indicar a las pacientes algún método anticonceptivo
alternativo en tales circunstancias.
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