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Catastro de sustancias usadas para la perdida de peso
Buenos días queridos amigos ¡¡
Les cuento que llevo un tiempo investigando sobre todas las sustancias que existen o han existido para ayudar a combatir la perdida de peso y grasa, es por eso que quiero resumirlo muy brevemente en este mega post, ademas agradecería que me ayudaran a añadir a la lista las sustancias que haya dejado atrás o desconozca.
*** Por favor tengan en cuenta que no soy 100tifiko y mi información podría ser errónea...***
Como todos saben y el sentido común dicta:
“Lo mejor para la perdida de grasa es la dieta, el ejercicio y la constancia”.
Sin embargo siempre existe la oportunidad para probar algun suplemento que nos facilite esta tarea. La mayoría de las siguientes sustancias tienen una larguísima serie de efectos negativos y hasta mortales en tu organismo, otras son puro marketing y no ayudan en nada significativo, sin embargo, en el conocimiento esta el poder para que, llegado el punto de tu vida donde decidas utilizarlas, sepas con seguridad cual es sería tu mejor alternativa.
Comencemos:
DNP (dinitrofenol)
La sustancia más peligrosa de la lista, es capaz de subir varios grados la temperatura corporal, se estima que es capaz de aumentar hasta en un 50% tu metabolismo, ha provocado muchísimas muertes. El 2,4-dinitrofenol es un agente desacoplante, es decir, desacopla la cadena de transporte de electrones de la fosforilación oxidativa. El desacoplamiento se produce ya que el 2,4-dinitrofenol hace permeable a los protones la membrana interna mitocondrial deshaciendo la relación obligada entre la cadena respiratoria y la fosforilación oxidativa. El efecto de esta sustancia por tanto es la inhibición de la producción de ATP al no generarse el gradiente de pH, pero si permite que la cadena de transporte de electrones continúe funcionando.
El DNP (2, 4-dinitrofenol) fue descubierto durante la Primera Guerra Mundial, al observar que los trabajadores franceses de la munición expuestos a dinitrofenol en la síntesis de dinamita (TNT, trinitrotolueno). Perdían peso muy rápidamente. Durante la década de 1930 los médicos los prescribieron como fármaco de adelgazamiento, sin embargo se observó que los efectos secundarios eran bastante graves (cataras, pérdida de visión, daños en los riñones en el hígado y hasta la muerte)
CLEMBUTEROL
La sustancia más popular de la lista, un broncodilatador capaz de subir 0,5º la temperatura corporal, además tiene propiedades anti-catabólicas, aumenta hasta un 5% tu metabolismo.
Este es un fármaco simpaticomimético indicado para el tratamiento de enfermedades respiratorias por su efecto broncodilatador. En personas que padecen de desórdenes respiratorios como asma se emplea como medicamento para facilitarles la respiración. Se le encuentra comúnmente como hidrocloruro de clembuterol. El uso actual del clembuterol en humanos es limitado a causa de su vida media prolongada. Sin embargo, debido a sus notables efectos anabolizantes se utiliza para acelerar el desarrollo del ganado vacuno y como agente dopante en diferentes disciplinas deportivas.
En 1965, se demostró que animales alimentados con clembuterol, aumentaban la masa muscular y disminuían el tejido graso, junto con aminorar la ingesta oral. Estos efectos son similares a los producidos por otros beta-adrenérgicos como el climaterol, ractopamina o salbutamol.
El clembuterol tiene un polémico estado legal como medicamento en varios países. Debido a estudios contradictorios respecto a sus efectos a largo plazo y su posible relación con problemas cardíacos, el clembuterol ha sido prohibido para uso humano y restringido a un uso en animales en varios países, mientras es permitido en otros y utilizado para tratar el asma y problemas respiratorios. Es también considerado una sustancia dopante por varios organismos deportivos a nivel mundial.
Farmacología:
Es un fenilaminoetanol con propiedades adrenérgicas. Es un simpaticomimético con propiedades selectivas B2 estimulantes y con un mínimo efecto B1 o alfa. Posee algunas similitudes estructurales y farmacológicas a la epinefrina y el salbutamol, pero sus efectos son más potentes y de mayor duración como estimulante y droga termogénica. Produce un aumento de la capacidad aeróbica, la estimulación del sistema nervioso central, y un incremento en la presión arterial y el transporte de oxígeno.
En humanos los efectos del clembuterol por vía oral aparecen al cabo de 30 minutos, siendo máxima a las 2 horas, la eliminación ocurre principalmente por vía renal con una semivida de 25 a 35 horas.
Uso clínico:
El clembuterol es usado para tratar enfermedades de tipo asmático en humanos, pero ciertos países no aprueban su uso, como por ejemplo EE. UU. y el Reino Unido, esto es debido en parte a que posee una vida media muy larga (35 horas en algunos casos), lo que provoca problemas a la hora de ajustar las dosis. Por tanto es un fármaco poco usado como broncodilatador, siendo más usados otros beta-adrenérgicos de vida media más corta como la terbutalina o el salbutamol, en países como México el clembuterol (bajo el nombre de genérico de clenbuterol) se vende en forma aislada o combinada con un mucolítico.
Efectos secundarios:
Los efectos adversos corresponden a los esperables en cualquier agonista adrenérgico, los cuales incluyen principalmente signos y síntomas cardiovasculares como palpitaciones, incremento en la presión arterial; efectos sobre el metabolismo como incremento de la temperatura corporal; manifestaciones neurológicas como nerviosismo, inquietud, sudoración, temblor, boca seca, visión borrosa, calambres y en otros sistemas como alteración de la líbido aumento del apetito y náuseas.
Efectos secundarios a largo plazo:
Los estudios en animales sugieren que el clembuterol aumenta el tamaño de las células musculares del corazón. Debido al aumento a su vez del colágeno. Este material no elástico reduce la eficacia del corazón para bombear sangre. Además el colágeno interfiere con las señales eléctricas enviadas a través de las células del músculo cardíaco y puede producir arritmias, o latidos del corazón irregulares, que es un riesgo para sufrir infartos cerebrales o ictus. Otros estudios en roedores revelan que el uso del clembuterol a largo plazo degenera las células del corazón y puede producir un agrandamiento de la arteria aorta y muerte súbita.
Posible hipertrofia cardiaca ya que el Clembuterol también se dirige a la fibra cardiaca y la fibra muscular lisa Se ha registrado necrosis del músculo cardiaco en estudios sobre animales Teniendo en cuenta los mencionados efectos secundarios, es evidente que cualquier persona con problemas cardiacos y/o hipertensión no debería utilizar un estimulante como Clembuterol; aquellas personas que ya estén utilizando compuestos similares en el tratamiento de problemas médicos deberían actuar con cautela. Además, existe muy poca información concluyente sobre los efectos cardiacos de dosis superiores a las fisiológicas en humanos.
El clembuterol para adelgazar:
Uno de los efectos del clembuterol es que hace que se pierda grasa y aumente el músculo. El clembuterol ya lo usaban algunos culturistas para lograr acelerar el metabolismo, perder peso y ganar masa muscular.
Uso como sustancia dopante:
Aparte de su efecto broncodilatador, desde hace décadas se conocen las propiedades anabolizantes del clembuterol que propician su uso como dopante. En modelos animales causa un aumento significativo en la masa muscular y disminuye el espesor del tejido graso, este efecto parece estar relacionado con el efecto sobre el receptor beta 2, aunque se logra a dosis mucho menores que medicamentos relacionados como el salbutamol.[2] Por este motivo varias organizaciones deportivas, como la Unión Ciclista Internacional (UCI), consideran el medicamento como una sustancia dopante por sus referidas propiedades anabolizantes que permite un desarrollo más rápido de la masa muscular en los entrenamientos, aun tendría otro posible uso, como hemos visto, como broncodilatador, pero en su lugar la UCI permite otros fármacos tanto o más efectivos. El clembuterol fue muy usado por los velocistas (necesitados de una gran masa muscular) a finales de los años 80, pero en la actualidad prefieren otros anabolizantes menos detectables en el organismo susceptibles de ser encontrados en un análisis aun mucho tiempo después. Entre los casos más conocidos sobre el uso del medicamento como dopante se encuentra la suspensión por dos años y el despojo del título de Campeón del Tour de Francia 2010 al ciclista español Alberto Contador. La polémica relacionada con el evento se llamó Caso Contador.
Indicaciones:
Su uso en humanos y animales corresponde a:
Uso en veterinaria:
El clembuterol es empleado mundialmente en el tratamiento de alergias de caballos como broncodilatador. El nombre comercial comúnmente empleado es Ventipulmin. Puede ser administrado por vía oral o intravenosa. Su propiedad de ganar peso, hace que su empleo sea ilegal en la ganadería. Es decir es anabolizante que hace engordar en forma artificial el ganado.[]
Los residuos de Clembuterol pueden afectar a las funciones de pulmones y corazón en seres humanos, que ingieren carne o hígado de animales, a los que les ha sido administrado clembuterol. Esto es debido a que la ingesta de carne contaminada puede exceder fácilmente las dosis médicas habituales para seres humanos, que rondan los 40 o 60 microgramos al día, y que no deben exceder de 150 microgramos.
TERMOGÉNICOS
Pueden ser diuréticos, aumentar la temperatura corporal y el metabolismo, supresores de apetito o quemadores de grasa.
La termogénesis (del griego: termo temperatura génesis inicio) es la capacidad de generar calor en el organismo debido a las reacciones metabólicas. La disipación de calor equilibra esta generación interna dando lugar a una homeostasis térmica (equilibrio térmico) en las células que en los mamíferos como el hombre alcanza un valor estático de aproximadamente 37 °C. La termogénesis puede ser inducida por la dieta (ingesta de alimentos con capacidad de termogénesis) o por la inclusión de suplementos dietéticos termo génicos. []A veces se define la termogénesis como el residuo degradado de la energía generada en el metabolismo basal. La termogénesis explica la activación del calor típica de los mamíferos.
Características:
El calor en algunos de los organismos vivos surge de las características exotérmicas de las reacciones metabólicas oxidativas, esta liberación de calor tiene como efecto un aumento de la temperatura en los tejidos cercanos, no obstante el cuerpo humano posee unos mecanismos para la disipación que contrarrestan estos efectos termogénicos. []Estas operaciones se realizan en las mitocondrias de las células. El balance energético de este proceso se puede resumir de la siguiente forma:
Producción de energía = Pérdida de energía +/- Almacenamiento de Energía.
Por lo tanto si la energía contenida en el cuerpo humano (en forma de grasa, proteína y glucógeno) no se ve alterada (lo que viene a indicar Almacenamiento de Calor igual a cero) la energía entrante es igual a la que sale, y por lo tanto se produce un equilibrio energético. Si este proceso no fuera equilibrado, el almacenamiento se activaría en un aumento de las capacidades almacenativas del organismo (en forma de grasa, proteína y glucógeno) si la producción es baja. O en una disminución del almacenamiento si la pérdida es alta (aumento de la termogénesis)...
Este concepto se suele aplicar en algunas dietas reductoras de peso corporal (control de la obesidad). Los alimentos que ingerimos suelen consumir en diferentes procesos digestivos casi el 15% de la energía consumida.[]La termogénesis se puede analizar y medir por diversos medios calorimétricos: directos (cámaras infrarrojas) e indirectos (midiendo el factor VO2 max denominado también capacidad aeróbica).
T3 (liotironina)
Hormona tiroidea, su mal uso puede resultar en depender de esta sustancia durante toda la vida.
La T3 (triyodotironina, liotironina, Cynomel) es una hormona de la tiroides muy comúnmente utilizada para perder grasa, en particular en el contexto de los ciclos de esteroides anabólicos. La T3 es producida naturalmente por el cuerpo como resultado de la producción de T4 (tiroxina) por la tiroides. Su administración oral puede ofrecer niveles mas elevados de suero T3 que como ocurrirían de forma natural, permitiendo una pérdida de grasa mas acelerada y en algunos casos, potencialmente, una mayor producción de GH y mayor anabolismo.
El problema de la inestabilidad de la T3:
Sobre las dosis de T3, lo primero a considerar es que la droga en si misma tiene una pobre estabilidad, lo que causa una pérdida de potencia con el tiempo aun con algunos productos farmacéuticos en tabletas. Las preparaciones líquidas son todavía mas propensas a una pérdida de potencia. Las dosis que se prescriben mas adelante se refieren a la T3 completamente potente, como es el caso de los productos farmacéuticos hechos en EE.UU. O Europeos y dentro de su fecha de caducidad. En muchos casos, otros productos de T3 contienen menos o incluso mucho menos T3 de lo que indica la etiqueta.
Dosis de T3:
Existen dos métodos que recomiendo para dosificar la T3.
Con el primero, el objetivo es lograr una ventaja continua en la perdida de grasa o ayudar a mantener una casi personalmente ideal composición corporal. En este enfoque, la dosis de T3 es muy baja, de preferencia de 12.5 mcg/día pero en algunos casos hasta 25 mcg/día. Con la dosis mas baja los análisis de tiroides típicamente no detectan ninguna supresión aun con un uso prolongado. Y con la dosis mas alta a veces se nota una supresión moderada, pero los logros son muy superiores que cuando no se toma T3, además la supresión se revierte rápidamente una vez descontinuado el uso de la T3.
Con el segundo método, el objetivo es obtener un incremento más que importante en el ritmo de perder grasa, a expensas de causar supresión de tiroides. Lo más preferible es una dosis alrededor de 50 mcg/día, salvo en algunos casos en los que puede ser de hasta 75 mcg/día. Tal dosis es mejor que no sea continua y más bien por un periodo de tiempo limitado digamos como de 8 a 12 semanas, aunque no se requiere de un plazo exacto.
Dividiendo dosis de T3:
Puesto que la T3 tiene una vida media corta, es preferible dividir las dosis en lugar de tomar una sola dosis, salvo cuando la dosis total diaria es pequeña. Por ejemplo, con una dosis de 12.5 mcg/día seria mejor tomarse en una sola dosis por la mañana, pero con 50 mcg/día, resulta mejor dividirla en tres o cuatro dosis que tomarla en una sola vez.
Supresión pos ciclo de la producción natural de tiroides:
Después de un consumo prolongado de T3 en dosis supresivas, la producción natural se reprime durante algún tiempo al descontinuar la T3. Normalmente la duración parece estar relacionada al tiempo de uso. En los casos de un uso breve típicamente no se nota un periodo pos ciclo de bajo funcionamiento, pero en ciclos prolongados la duración de una baja función tiroidea se puede medir hasta por alrededor de seis semanas en ciertos casos.
La recuperación de la función tirotrópica pituitaria después de una ausencia prolongada de una terapia de supresión de tiroides nos muestra un ejemplo del tipo de dificultades que se pueden encontrar en la recuperación de la producción de tiroides después de un largo periodo usando tiroides oral. Aunque n este estudio todos los individuos muestra recuperaron su producción “normal de tiroides, como sucede rutinariamente en su uso en el fisiculturismo, lo “normal” que lograron fue el nivel mínimo absoluto dentro de lo normal, alrededor de 40 mcg/dL de suero total de T4 y cerca de 80 ng/dL de suero total de T3. Ese no es el nivel en el que se quiere estar y es suficientemente bajo como para impedir el metabolismo.
Efectos de dosis excesivas de T3:
Las dosis elevadas de T3 que empiezan por lo general con 75 mcg/día y en algunos casos hasta 100 mcg/día pueden causar taquicardia (ritmo cardíaco acelerado), debilidad muscular y pueden ser catabólicas o por lo menos reducir el anabolismo. Y como es de suponerse, las dosis altas de esteroides anabólicos tienden a ocultar este ultimo efecto.
Los niveles muy elevados de T3 son peligrosos para el corazón.
La Interacción del T3 de suero alto con IGF-l:
Los altos niveles de T3 reducen los niveles de IGF-l, lo que puede reducir la efectividad anabólica del GH pero no así su efectividad en la perdida de grasa.
Este efecto ocasiona que algunas personas consideren a la T3 como un alivio de los efectos secundarios de la GH; lo que ocurre en realidad es que la T3 al hacer la misma dosis de de GH produce menos IGF-1 en el cuerpo de lo normal. Seria mas eficiente simplemente reducir la dosis de GH a un nivel personalmente adaptado.
El efecto que dificulta la efectividad de la GH es particularmente pronunciado cuando las dosis de T3 es mayor de 50 mcg/día, y si acaso esta presente ni siquiera se nota en dosis tales como de 25mcg/día.
Resumen:
La T3 es un compuesto muy eficaz que ayuda en la perdida de grasa, pero causa efectos secundarios graves cuando se sobredosifica. Con un uso cuidadoso, es un compuesto con el que se pueden realizar ciclos muy fácilmente. En virtud de que este producto es de una limitada estabilidad es mejor obtenerlo en productos farmacéuticos de calidad, y como segunda opción considerar a los productos genéricos Third World o bien el polvo relativamente fresco que se ha pesado cuidadosamente. Las presentaciones líquidas pueden perder potencia muy pronto por lo que no son las preferidas
T4 (levotiroxina)
Hormona tiroidea, su mal uso puede resultar en depender de esta sustancia durante toda la vida.
La levotiroximarycelisna, L-tiroxina, T4 sintética, o 3,5,3',5'-tetrayodo-L-tironina, es una forma sintética de la tiroxina (hormona tiroidea), usada como un reemplazo hormonal en pacientes con problemas de tiroides. La hormona natural se presenta químicamente bajo la forma quiral L, al igual que el agente farmacéutico. La dextrotiroxina (D-tiroxina) fue brevemente investigada como un posible agente anticolesterol, pero fue retirada debido a efectos secundarios cardíacos.
La levotiroxina tiene un efecto semejante a la hormona natural de la tiroides: se transforma en T3 en los órganos periféricos y, al igual que la hormona endógena, desarrolla su acción en los receptores T3; y el organismo es incapaz de apreciar entre levotiroxina endógena y exógena.
La UE ha estandarizado recientemente el uso del nombre "levotiroxina" para la droga. Las marcas comerciales comunes incluyen en Europa a "Thyrax", "Euthyrox", "Levaxin", "Eltroxin"; en EE. UU. "Levoxyl" y "Synthroid".
Hay numerosas versiones de genéricos aprobados por los organismos nacionales, como la estadounidense FDA.
Usos:
Esta medicina es un reemplazo hormonal, usualmente recetado a pacientes con problemática de la tiroides, específicamente, hipotiroidismo. También a sujetos con bocio, o agrandamiento de la glándula tiroides.
Synthroid es el nombre comercial de referencia en los Estados Unidos para la droga levotiroxina sódica. Específicamente, esta es una hormona tiroidea manufacturada sintéticamente con el efecto de de la hormona endógena “tiroxina” (T4). Las hormonas tiroideas son las responsables primarias de regular la tasa metabólica del cuerpo y juegan un rol importante en determinar la disposición física de uno. Cuando las preparaciones tiroideas son administradas el metabolismo es fuertemente estimulado. Esto se nota por la rápida conversión de carbohidratos, proteínas y grasas, por lo que el cuerpo utiliza más calorías a lo largo del día. Estas hormonas son utilizadas médicamente para tratar casos de disfunciones tiroideas y obesidad (relacionadas con su deficiencia).
La acción de esta droga es muy similar a la popular preparación tiroidea Cytomel®. Sin embargo, el Cytomel® tiene una estructura ligeramente diferente siendo una hormona triiodotiroxina (o T3). Un individuo saludable tiene suficientes niveles de ambas hormonas tiroideas, T3 y T4, presentes en el cuerpo. En comparación, T3 tiene un efecto aproximadamente 4 veces mayor que la T4 en cuanto al peso de referencia (la mayor parte de la acción de la T4 viene dada por su conversión en T3). Esto está claro cuando vemos el promedio de fuerza de cada tableta de ambos fármacos, Cytomel® se produce en cantidades mucho menores de microgramos. Asimismo, la preparación Cytomel®, es un producto mucho más fuerte que Synthroid y es usualmente preferido estando ambos productos disponibles. Al ser el Synthroid mucho más débil, un atleta, generalmente, esperará tener que tomar la droga por un período más largo que el Cytomel® para lograr alcanzar similares resultados.
Las hormonas tiroideas están entre los más eficientes agentes de ‘corte y secado’ entre el “arsenal” de drogas de los atletas. Su administración debe incrementar notablemente la tasa a la que el cuerpo desdobla la grasa almacenada haciendo mucho más visible la definición muscular. Como el cuerpo está utilizando muchas más calorías durante el tratamiento, la necesidad de una dieta drástica se reduce notablemente. Éste es un beneficio adicional durante el período de competición dado que con frecuencia la masa muscular es sacrificada durante las privaciones severas de nutrientes. El uso de hormonas tiroideas, generalmente, permitirá al atleta quemar grasa corporal mientras consume un nivel cómodo de calorías cada día. Comúnmente, esteroides anabólicos son consumidos junto con estas hormonas, por lo que el efecto de empuje al metabolismo debe resultar en una más rápida ganancia muscular (incrementando la utilización de proteínas). Esto lleva a algunos a usar hormonas tiroideas durante los ciclos fuera de temporada (off-season) en búsqueda de obtener una gran ganancia muscular mientras se acumula menos grasa corporal de la típicamente esperada.
La dosificación de esta droga, como la de todas las medicaciones tiroideas, debe ser administrada subiendo lenta y uniformemente. Un atleta, generalmente, empezaría con una dosificación baja de 25 – 100 mcg (1/4 – 1 tableta de 100 mcg) y, lentamente, incrementar la cantidad en 25 – 50 mcg cada día o cada dos días. La dosis final no debería exceder los 200 – 400 mcg (2 – 4 tabletas de 100 mcg). Con las medicaciones para la tiroides se corre el riesgo de alterar permanentemente el funcionamiento metabólico cuando se administra en dosis demasiado altas o se mantiene un tratamiento por períodos muy largos. Los individuos cuidadosos se asegurarán de no utilizar cantidades excesivas o tratamientos continuos más largos de 6 u 8 semanas. En este mismo sentido es importante reducir la dosificación de Synthroid gradualmente al final del ciclo, precisamente del mismo modo en que fue incrementándose al principio. Bajando la dosificación de 25 a 50 mcg cada dos o tres días sería una retirada gradual aceptable. Esto le dará al cuerpo la oportunidad de ajustarse al cambio de los niveles hormonales y evitar el “shock” que es posible se presente cuando la droga es descontinuada repentinamente.
Hay una cantidad de efectos secundarios asociados al Synthroid que un usuario potencial debe tener presente. Estos incluyen, pero no están limitados a: temblores, sudoración excesiva, diarrea, insomnio, nauseas, elevación del ritmo cardíaco, malestar interno y pérdida de peso. Suaves apariciones de estos efectos secundarios son usualmente eliminadas por la disminución temporal de la dosis diaria. Si los efectos secundarios se vuelven inconfortablemente pronunciados, el uso de la droga debe ser descontinuado. De nuevo, detener abruptamente el uso de la droga puede producir más efectos secundarios indeseables; por lo tanto la disminución gradual en este punto es altamente recomendable si es posible. En un esfuerzo para evitar cualquier problema severo, muchos atletas optan por, primero, visitar un doctor y revisar sus funciones tiroideas antes de iniciar su uso. Un hiperfuncionamiento tiroideo preexistente no percibido puede llegar a ser muy problemático para algunos que se administren la droga.
Aunque la L-tiroxina es una droga manufacturada ampliamente, no es un fármaco que se consiga fácilmente en el mercado negro. Esto es debido a que el mucho más fuerte Cytomel® o el mucho más débil ‘Triacana’ son usualmente preferidos. Si este producto se encuentra en circulación debería haber muy pocas dudas acerca de su legitimidad.
EFEDRINA
Energizante, estimulante del sistema nervioso central, eleva la temperatura y aumenta el metabolismo y el flujo de sangre, permite someter el cuerpo a esfuerzos intensos.
La efedrina es una amina simpaticomimética de origen vegetal, principio activo aislado originalmente de Ephedra distachya, conocida en extremo oriente como Ma huang, hierba ampliamente utilizada en la medicina tradicional china. Este alcaloide también puede encontrarse en menor concentración en la planta Sida cordifolia y en la Ephedra funerea Para uso médico esta en forma de sulfato y clorhidrato de efedrina. En presentaciones de ámpulas de 50 mg de administración intravenosa, intramuscular y subcutánea. Y comprimidos para administración por vía oral.
Farmacología:
La efedrina, es un agonista adrenérgico (de acción mixta[), muy activo sobre los receptores del sistema nervioso simpático, pero relativamente poco potente como estimulante del sistema nervioso central. Esto se debe a la limitada destreza de la molécula para atravesar la Barrera hematoencefálica, en relación con otros compuestos similares como la anfetamina u otros alcaloides como los de la cocaína. Se utiliza en anestesia obstétrica en casos particulares de hipotensión materna y fetal. Por reacciones a determinados anestésicos.
Química:
La molécula de la efedrina fue originalmente el precursor químico para la síntesis de la anfetamina. Se trata de un compuesto que contiene dos carbonos quirales, por lo que presenta cuatro isómeros espaciales posibles. La efedrina presente como alcaloide en las especies vegetales es normalmente una mezcla racémica equimolar de los cuatro estereoisómeros. Sin embargo, cuando se utiliza en forma sintética en la medicina contemporánea, el término efedrina alude a los isómeros 1R,2S que ópticamente es levógiro(-) y al isómero 1S,2R que ópticamente es dextrógiro(+). Los otros dos isómeros espaciales de la molécula suelen recibir el nombre de pseudoefedrina, y también poseen los dos tipos de isomería óptica: hay una pseudoefedrina levógira(-) que es la conformación 1R,2R y otra pseudoefedrina dextrógira(+) con la configuración 1S,2S. La efedrina muestra mayor afinidad, respecto de la pseudoefedrina, hacia los receptores de adrenalina y noradrenalina a nivel del sistema nervioso central. Por lo que las dos posibles efedrinas tiene acción psicoestimulante, mientras que en las dos posibles pseudoefedrinas estos efectos son clínicamente poco significativos.
Acción terapéutica:
Es un broncodilatador adrenérgico, vasopresor. Estimula los receptores beta-2 adrenérgicos en los pulmones para relajar el músculo liso bronquial; alivia el broncoespasmo, aumenta la capacidad respiratoria, disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vías aéreas.
Puede también inhibir la liberación de histamina inducida por antígenos. Como vasopresor actúa en los receptores beta-1 adrenérgicos en el corazón y aumenta la fuerza de contracción mediante un efecto inotrópico positivo en el miocardio. Esta acción aumenta el gasto cardíaco y eleva la presión arterial sistólica y, habitualmente, la diastólica. Actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal; produce vasoconstricción, lo que origina descongestión nasal. Estimula la corteza cerebral y los centros subcorticales, y muestra sus efectos en la narcolepsia y estados depresivos, aunque estos usos están acotados por la excesiva activación simpaticomimética periférica que produce la efedrina, respecto de otros estimulantes más selectivos sobre el sistema nervioso central.
Descripción:
La efedra forma parte de una gran familia de plantas estimulantes que crecen en tierras arenosas de climas cálido. De ellas se obtiene la efedrina.
La efedrina es un polvo cristalino blanco parecido a la cocaína pero de composición similar a las anfetaminas. Como proviene de una hierba, tiene fama de producto naturista. Además, se ha promovido como la sustancia natural perfecta para bajar de peso porque acelera el metabolismo, aumenta la energía física y quita el hambre.
Muchos atletas y fisicoculturistas toman efedrina. Una cápsula de 50 miligramos media hora antes de una competencia brinda al deportista un aumento de energía. Por supuesto, está prohibida en el deporte. Actualmente se calcula que hay más de cuarenta millones de consumidores de efedrina que desean adelgazar, tonificar sus músculos o evitar el cansancio. La efedrina suele combinarse con cafeína y aspirinas para multiplicar sus efectos.
Hoy en día, la efedrina es una droga contenida en algunos medicamentos broncodilatadores y vasoconstrictores, pero su uso libre está prohibido en muchos países. Algunos de los narcotraficantes más peligrosos de la actualidad hicieron una fortuna legalmente vendiendo efedrina cuando aún era permitida. También aparece en medicamentos naturistas para gimnasios en cuyas etiquetas se anuncia con los siguientes nombres: Ma huang, chinese ephedra, extract, ephedra alkaloids, ephedra sinica, ephedra extract, ephedra herb powder, epitonin, ephedrine, squaw tea o mormon tea. La Corporación Rand realizó un estudio en febrero del 2003 que reveló que se registraron 16.000 casos con efectos secundarios por el consumo de efedrina como insomnio crónico, temblores, arritmia cardíaca, dolores de cabeza, vértigo, alta presión. En febrero del 2003 falleció el jugador de béisbol Steve Bechler de los Orioles de Baltimore por consumir efedrina.
Uso medicinal:
La efedrina se absorbe en forma rápida luego de su administración oral, intramuscular o subcutánea. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal. En su forma parenteral está indicada para contrarrestar los efectos hipotensores de la anestesia raquídea o de otros tipos de anestesia por conducción no tópica y la hipotensión aguda. Por vía oral, para rinitis vasomotora, sinusitis aguda, fiebre del heno, congestión sinusal. Como estimulante del SNC, en el tratamiento de la narcolepsia y estados depresivos. Finalmente, como coadyuvante en la terapéutica de la urticaria.
La dosis mínima activa en adultos ronda los 15 mg (oral). El rango usual de dosis terapéutica es de 25 a 50 mg. La misma puede repetirse a intervalos de tres a cuatro horas de ser necesario. La dosis diaria total no debería superar los 150 mg. por día.
Buenos días queridos amigos ¡¡
Les cuento que llevo un tiempo investigando sobre todas las sustancias que existen o han existido para ayudar a combatir la perdida de peso y grasa, es por eso que quiero resumirlo muy brevemente en este mega post, ademas agradecería que me ayudaran a añadir a la lista las sustancias que haya dejado atrás o desconozca.
*** Por favor tengan en cuenta que no soy 100tifiko y mi información podría ser errónea...***
Como todos saben y el sentido común dicta:
“Lo mejor para la perdida de grasa es la dieta, el ejercicio y la constancia”.
Sin embargo siempre existe la oportunidad para probar algun suplemento que nos facilite esta tarea. La mayoría de las siguientes sustancias tienen una larguísima serie de efectos negativos y hasta mortales en tu organismo, otras son puro marketing y no ayudan en nada significativo, sin embargo, en el conocimiento esta el poder para que, llegado el punto de tu vida donde decidas utilizarlas, sepas con seguridad cual es sería tu mejor alternativa.
Comencemos:
DNP (dinitrofenol)
La sustancia más peligrosa de la lista, es capaz de subir varios grados la temperatura corporal, se estima que es capaz de aumentar hasta en un 50% tu metabolismo, ha provocado muchísimas muertes. El 2,4-dinitrofenol es un agente desacoplante, es decir, desacopla la cadena de transporte de electrones de la fosforilación oxidativa. El desacoplamiento se produce ya que el 2,4-dinitrofenol hace permeable a los protones la membrana interna mitocondrial deshaciendo la relación obligada entre la cadena respiratoria y la fosforilación oxidativa. El efecto de esta sustancia por tanto es la inhibición de la producción de ATP al no generarse el gradiente de pH, pero si permite que la cadena de transporte de electrones continúe funcionando.
El DNP (2, 4-dinitrofenol) fue descubierto durante la Primera Guerra Mundial, al observar que los trabajadores franceses de la munición expuestos a dinitrofenol en la síntesis de dinamita (TNT, trinitrotolueno). Perdían peso muy rápidamente. Durante la década de 1930 los médicos los prescribieron como fármaco de adelgazamiento, sin embargo se observó que los efectos secundarios eran bastante graves (cataras, pérdida de visión, daños en los riñones en el hígado y hasta la muerte)
CLEMBUTEROL
La sustancia más popular de la lista, un broncodilatador capaz de subir 0,5º la temperatura corporal, además tiene propiedades anti-catabólicas, aumenta hasta un 5% tu metabolismo.
Este es un fármaco simpaticomimético indicado para el tratamiento de enfermedades respiratorias por su efecto broncodilatador. En personas que padecen de desórdenes respiratorios como asma se emplea como medicamento para facilitarles la respiración. Se le encuentra comúnmente como hidrocloruro de clembuterol. El uso actual del clembuterol en humanos es limitado a causa de su vida media prolongada. Sin embargo, debido a sus notables efectos anabolizantes se utiliza para acelerar el desarrollo del ganado vacuno y como agente dopante en diferentes disciplinas deportivas.
En 1965, se demostró que animales alimentados con clembuterol, aumentaban la masa muscular y disminuían el tejido graso, junto con aminorar la ingesta oral. Estos efectos son similares a los producidos por otros beta-adrenérgicos como el climaterol, ractopamina o salbutamol.
El clembuterol tiene un polémico estado legal como medicamento en varios países. Debido a estudios contradictorios respecto a sus efectos a largo plazo y su posible relación con problemas cardíacos, el clembuterol ha sido prohibido para uso humano y restringido a un uso en animales en varios países, mientras es permitido en otros y utilizado para tratar el asma y problemas respiratorios. Es también considerado una sustancia dopante por varios organismos deportivos a nivel mundial.
Farmacología:
Es un fenilaminoetanol con propiedades adrenérgicas. Es un simpaticomimético con propiedades selectivas B2 estimulantes y con un mínimo efecto B1 o alfa. Posee algunas similitudes estructurales y farmacológicas a la epinefrina y el salbutamol, pero sus efectos son más potentes y de mayor duración como estimulante y droga termogénica. Produce un aumento de la capacidad aeróbica, la estimulación del sistema nervioso central, y un incremento en la presión arterial y el transporte de oxígeno.
En humanos los efectos del clembuterol por vía oral aparecen al cabo de 30 minutos, siendo máxima a las 2 horas, la eliminación ocurre principalmente por vía renal con una semivida de 25 a 35 horas.
Uso clínico:
El clembuterol es usado para tratar enfermedades de tipo asmático en humanos, pero ciertos países no aprueban su uso, como por ejemplo EE. UU. y el Reino Unido, esto es debido en parte a que posee una vida media muy larga (35 horas en algunos casos), lo que provoca problemas a la hora de ajustar las dosis. Por tanto es un fármaco poco usado como broncodilatador, siendo más usados otros beta-adrenérgicos de vida media más corta como la terbutalina o el salbutamol, en países como México el clembuterol (bajo el nombre de genérico de clenbuterol) se vende en forma aislada o combinada con un mucolítico.
Efectos secundarios:
Los efectos adversos corresponden a los esperables en cualquier agonista adrenérgico, los cuales incluyen principalmente signos y síntomas cardiovasculares como palpitaciones, incremento en la presión arterial; efectos sobre el metabolismo como incremento de la temperatura corporal; manifestaciones neurológicas como nerviosismo, inquietud, sudoración, temblor, boca seca, visión borrosa, calambres y en otros sistemas como alteración de la líbido aumento del apetito y náuseas.
Efectos secundarios a largo plazo:
Los estudios en animales sugieren que el clembuterol aumenta el tamaño de las células musculares del corazón. Debido al aumento a su vez del colágeno. Este material no elástico reduce la eficacia del corazón para bombear sangre. Además el colágeno interfiere con las señales eléctricas enviadas a través de las células del músculo cardíaco y puede producir arritmias, o latidos del corazón irregulares, que es un riesgo para sufrir infartos cerebrales o ictus. Otros estudios en roedores revelan que el uso del clembuterol a largo plazo degenera las células del corazón y puede producir un agrandamiento de la arteria aorta y muerte súbita.
Posible hipertrofia cardiaca ya que el Clembuterol también se dirige a la fibra cardiaca y la fibra muscular lisa Se ha registrado necrosis del músculo cardiaco en estudios sobre animales Teniendo en cuenta los mencionados efectos secundarios, es evidente que cualquier persona con problemas cardiacos y/o hipertensión no debería utilizar un estimulante como Clembuterol; aquellas personas que ya estén utilizando compuestos similares en el tratamiento de problemas médicos deberían actuar con cautela. Además, existe muy poca información concluyente sobre los efectos cardiacos de dosis superiores a las fisiológicas en humanos.
El clembuterol para adelgazar:
Uno de los efectos del clembuterol es que hace que se pierda grasa y aumente el músculo. El clembuterol ya lo usaban algunos culturistas para lograr acelerar el metabolismo, perder peso y ganar masa muscular.
Uso como sustancia dopante:
Aparte de su efecto broncodilatador, desde hace décadas se conocen las propiedades anabolizantes del clembuterol que propician su uso como dopante. En modelos animales causa un aumento significativo en la masa muscular y disminuye el espesor del tejido graso, este efecto parece estar relacionado con el efecto sobre el receptor beta 2, aunque se logra a dosis mucho menores que medicamentos relacionados como el salbutamol.[2] Por este motivo varias organizaciones deportivas, como la Unión Ciclista Internacional (UCI), consideran el medicamento como una sustancia dopante por sus referidas propiedades anabolizantes que permite un desarrollo más rápido de la masa muscular en los entrenamientos, aun tendría otro posible uso, como hemos visto, como broncodilatador, pero en su lugar la UCI permite otros fármacos tanto o más efectivos. El clembuterol fue muy usado por los velocistas (necesitados de una gran masa muscular) a finales de los años 80, pero en la actualidad prefieren otros anabolizantes menos detectables en el organismo susceptibles de ser encontrados en un análisis aun mucho tiempo después. Entre los casos más conocidos sobre el uso del medicamento como dopante se encuentra la suspensión por dos años y el despojo del título de Campeón del Tour de Francia 2010 al ciclista español Alberto Contador. La polémica relacionada con el evento se llamó Caso Contador.
Indicaciones:
Su uso en humanos y animales corresponde a:
Uso en veterinaria:
El clembuterol es empleado mundialmente en el tratamiento de alergias de caballos como broncodilatador. El nombre comercial comúnmente empleado es Ventipulmin. Puede ser administrado por vía oral o intravenosa. Su propiedad de ganar peso, hace que su empleo sea ilegal en la ganadería. Es decir es anabolizante que hace engordar en forma artificial el ganado.[]
Los residuos de Clembuterol pueden afectar a las funciones de pulmones y corazón en seres humanos, que ingieren carne o hígado de animales, a los que les ha sido administrado clembuterol. Esto es debido a que la ingesta de carne contaminada puede exceder fácilmente las dosis médicas habituales para seres humanos, que rondan los 40 o 60 microgramos al día, y que no deben exceder de 150 microgramos.
TERMOGÉNICOS
Pueden ser diuréticos, aumentar la temperatura corporal y el metabolismo, supresores de apetito o quemadores de grasa.
La termogénesis (del griego: termo temperatura génesis inicio) es la capacidad de generar calor en el organismo debido a las reacciones metabólicas. La disipación de calor equilibra esta generación interna dando lugar a una homeostasis térmica (equilibrio térmico) en las células que en los mamíferos como el hombre alcanza un valor estático de aproximadamente 37 °C. La termogénesis puede ser inducida por la dieta (ingesta de alimentos con capacidad de termogénesis) o por la inclusión de suplementos dietéticos termo génicos. []A veces se define la termogénesis como el residuo degradado de la energía generada en el metabolismo basal. La termogénesis explica la activación del calor típica de los mamíferos.
Características:
El calor en algunos de los organismos vivos surge de las características exotérmicas de las reacciones metabólicas oxidativas, esta liberación de calor tiene como efecto un aumento de la temperatura en los tejidos cercanos, no obstante el cuerpo humano posee unos mecanismos para la disipación que contrarrestan estos efectos termogénicos. []Estas operaciones se realizan en las mitocondrias de las células. El balance energético de este proceso se puede resumir de la siguiente forma:
Producción de energía = Pérdida de energía +/- Almacenamiento de Energía.
Por lo tanto si la energía contenida en el cuerpo humano (en forma de grasa, proteína y glucógeno) no se ve alterada (lo que viene a indicar Almacenamiento de Calor igual a cero) la energía entrante es igual a la que sale, y por lo tanto se produce un equilibrio energético. Si este proceso no fuera equilibrado, el almacenamiento se activaría en un aumento de las capacidades almacenativas del organismo (en forma de grasa, proteína y glucógeno) si la producción es baja. O en una disminución del almacenamiento si la pérdida es alta (aumento de la termogénesis)...
Este concepto se suele aplicar en algunas dietas reductoras de peso corporal (control de la obesidad). Los alimentos que ingerimos suelen consumir en diferentes procesos digestivos casi el 15% de la energía consumida.[]La termogénesis se puede analizar y medir por diversos medios calorimétricos: directos (cámaras infrarrojas) e indirectos (midiendo el factor VO2 max denominado también capacidad aeróbica).
T3 (liotironina)
Hormona tiroidea, su mal uso puede resultar en depender de esta sustancia durante toda la vida.
La T3 (triyodotironina, liotironina, Cynomel) es una hormona de la tiroides muy comúnmente utilizada para perder grasa, en particular en el contexto de los ciclos de esteroides anabólicos. La T3 es producida naturalmente por el cuerpo como resultado de la producción de T4 (tiroxina) por la tiroides. Su administración oral puede ofrecer niveles mas elevados de suero T3 que como ocurrirían de forma natural, permitiendo una pérdida de grasa mas acelerada y en algunos casos, potencialmente, una mayor producción de GH y mayor anabolismo.
El problema de la inestabilidad de la T3:
Sobre las dosis de T3, lo primero a considerar es que la droga en si misma tiene una pobre estabilidad, lo que causa una pérdida de potencia con el tiempo aun con algunos productos farmacéuticos en tabletas. Las preparaciones líquidas son todavía mas propensas a una pérdida de potencia. Las dosis que se prescriben mas adelante se refieren a la T3 completamente potente, como es el caso de los productos farmacéuticos hechos en EE.UU. O Europeos y dentro de su fecha de caducidad. En muchos casos, otros productos de T3 contienen menos o incluso mucho menos T3 de lo que indica la etiqueta.
Dosis de T3:
Existen dos métodos que recomiendo para dosificar la T3.
Con el primero, el objetivo es lograr una ventaja continua en la perdida de grasa o ayudar a mantener una casi personalmente ideal composición corporal. En este enfoque, la dosis de T3 es muy baja, de preferencia de 12.5 mcg/día pero en algunos casos hasta 25 mcg/día. Con la dosis mas baja los análisis de tiroides típicamente no detectan ninguna supresión aun con un uso prolongado. Y con la dosis mas alta a veces se nota una supresión moderada, pero los logros son muy superiores que cuando no se toma T3, además la supresión se revierte rápidamente una vez descontinuado el uso de la T3.
Con el segundo método, el objetivo es obtener un incremento más que importante en el ritmo de perder grasa, a expensas de causar supresión de tiroides. Lo más preferible es una dosis alrededor de 50 mcg/día, salvo en algunos casos en los que puede ser de hasta 75 mcg/día. Tal dosis es mejor que no sea continua y más bien por un periodo de tiempo limitado digamos como de 8 a 12 semanas, aunque no se requiere de un plazo exacto.
Dividiendo dosis de T3:
Puesto que la T3 tiene una vida media corta, es preferible dividir las dosis en lugar de tomar una sola dosis, salvo cuando la dosis total diaria es pequeña. Por ejemplo, con una dosis de 12.5 mcg/día seria mejor tomarse en una sola dosis por la mañana, pero con 50 mcg/día, resulta mejor dividirla en tres o cuatro dosis que tomarla en una sola vez.
Supresión pos ciclo de la producción natural de tiroides:
Después de un consumo prolongado de T3 en dosis supresivas, la producción natural se reprime durante algún tiempo al descontinuar la T3. Normalmente la duración parece estar relacionada al tiempo de uso. En los casos de un uso breve típicamente no se nota un periodo pos ciclo de bajo funcionamiento, pero en ciclos prolongados la duración de una baja función tiroidea se puede medir hasta por alrededor de seis semanas en ciertos casos.
La recuperación de la función tirotrópica pituitaria después de una ausencia prolongada de una terapia de supresión de tiroides nos muestra un ejemplo del tipo de dificultades que se pueden encontrar en la recuperación de la producción de tiroides después de un largo periodo usando tiroides oral. Aunque n este estudio todos los individuos muestra recuperaron su producción “normal de tiroides, como sucede rutinariamente en su uso en el fisiculturismo, lo “normal” que lograron fue el nivel mínimo absoluto dentro de lo normal, alrededor de 40 mcg/dL de suero total de T4 y cerca de 80 ng/dL de suero total de T3. Ese no es el nivel en el que se quiere estar y es suficientemente bajo como para impedir el metabolismo.
Efectos de dosis excesivas de T3:
Las dosis elevadas de T3 que empiezan por lo general con 75 mcg/día y en algunos casos hasta 100 mcg/día pueden causar taquicardia (ritmo cardíaco acelerado), debilidad muscular y pueden ser catabólicas o por lo menos reducir el anabolismo. Y como es de suponerse, las dosis altas de esteroides anabólicos tienden a ocultar este ultimo efecto.
Los niveles muy elevados de T3 son peligrosos para el corazón.
La Interacción del T3 de suero alto con IGF-l:
Los altos niveles de T3 reducen los niveles de IGF-l, lo que puede reducir la efectividad anabólica del GH pero no así su efectividad en la perdida de grasa.
Este efecto ocasiona que algunas personas consideren a la T3 como un alivio de los efectos secundarios de la GH; lo que ocurre en realidad es que la T3 al hacer la misma dosis de de GH produce menos IGF-1 en el cuerpo de lo normal. Seria mas eficiente simplemente reducir la dosis de GH a un nivel personalmente adaptado.
El efecto que dificulta la efectividad de la GH es particularmente pronunciado cuando las dosis de T3 es mayor de 50 mcg/día, y si acaso esta presente ni siquiera se nota en dosis tales como de 25mcg/día.
Resumen:
La T3 es un compuesto muy eficaz que ayuda en la perdida de grasa, pero causa efectos secundarios graves cuando se sobredosifica. Con un uso cuidadoso, es un compuesto con el que se pueden realizar ciclos muy fácilmente. En virtud de que este producto es de una limitada estabilidad es mejor obtenerlo en productos farmacéuticos de calidad, y como segunda opción considerar a los productos genéricos Third World o bien el polvo relativamente fresco que se ha pesado cuidadosamente. Las presentaciones líquidas pueden perder potencia muy pronto por lo que no son las preferidas
T4 (levotiroxina)
Hormona tiroidea, su mal uso puede resultar en depender de esta sustancia durante toda la vida.
La levotiroximarycelisna, L-tiroxina, T4 sintética, o 3,5,3',5'-tetrayodo-L-tironina, es una forma sintética de la tiroxina (hormona tiroidea), usada como un reemplazo hormonal en pacientes con problemas de tiroides. La hormona natural se presenta químicamente bajo la forma quiral L, al igual que el agente farmacéutico. La dextrotiroxina (D-tiroxina) fue brevemente investigada como un posible agente anticolesterol, pero fue retirada debido a efectos secundarios cardíacos.
La levotiroxina tiene un efecto semejante a la hormona natural de la tiroides: se transforma en T3 en los órganos periféricos y, al igual que la hormona endógena, desarrolla su acción en los receptores T3; y el organismo es incapaz de apreciar entre levotiroxina endógena y exógena.
La UE ha estandarizado recientemente el uso del nombre "levotiroxina" para la droga. Las marcas comerciales comunes incluyen en Europa a "Thyrax", "Euthyrox", "Levaxin", "Eltroxin"; en EE. UU. "Levoxyl" y "Synthroid".
Hay numerosas versiones de genéricos aprobados por los organismos nacionales, como la estadounidense FDA.
Usos:
Esta medicina es un reemplazo hormonal, usualmente recetado a pacientes con problemática de la tiroides, específicamente, hipotiroidismo. También a sujetos con bocio, o agrandamiento de la glándula tiroides.
Synthroid es el nombre comercial de referencia en los Estados Unidos para la droga levotiroxina sódica. Específicamente, esta es una hormona tiroidea manufacturada sintéticamente con el efecto de de la hormona endógena “tiroxina” (T4). Las hormonas tiroideas son las responsables primarias de regular la tasa metabólica del cuerpo y juegan un rol importante en determinar la disposición física de uno. Cuando las preparaciones tiroideas son administradas el metabolismo es fuertemente estimulado. Esto se nota por la rápida conversión de carbohidratos, proteínas y grasas, por lo que el cuerpo utiliza más calorías a lo largo del día. Estas hormonas son utilizadas médicamente para tratar casos de disfunciones tiroideas y obesidad (relacionadas con su deficiencia).
La acción de esta droga es muy similar a la popular preparación tiroidea Cytomel®. Sin embargo, el Cytomel® tiene una estructura ligeramente diferente siendo una hormona triiodotiroxina (o T3). Un individuo saludable tiene suficientes niveles de ambas hormonas tiroideas, T3 y T4, presentes en el cuerpo. En comparación, T3 tiene un efecto aproximadamente 4 veces mayor que la T4 en cuanto al peso de referencia (la mayor parte de la acción de la T4 viene dada por su conversión en T3). Esto está claro cuando vemos el promedio de fuerza de cada tableta de ambos fármacos, Cytomel® se produce en cantidades mucho menores de microgramos. Asimismo, la preparación Cytomel®, es un producto mucho más fuerte que Synthroid y es usualmente preferido estando ambos productos disponibles. Al ser el Synthroid mucho más débil, un atleta, generalmente, esperará tener que tomar la droga por un período más largo que el Cytomel® para lograr alcanzar similares resultados.
Las hormonas tiroideas están entre los más eficientes agentes de ‘corte y secado’ entre el “arsenal” de drogas de los atletas. Su administración debe incrementar notablemente la tasa a la que el cuerpo desdobla la grasa almacenada haciendo mucho más visible la definición muscular. Como el cuerpo está utilizando muchas más calorías durante el tratamiento, la necesidad de una dieta drástica se reduce notablemente. Éste es un beneficio adicional durante el período de competición dado que con frecuencia la masa muscular es sacrificada durante las privaciones severas de nutrientes. El uso de hormonas tiroideas, generalmente, permitirá al atleta quemar grasa corporal mientras consume un nivel cómodo de calorías cada día. Comúnmente, esteroides anabólicos son consumidos junto con estas hormonas, por lo que el efecto de empuje al metabolismo debe resultar en una más rápida ganancia muscular (incrementando la utilización de proteínas). Esto lleva a algunos a usar hormonas tiroideas durante los ciclos fuera de temporada (off-season) en búsqueda de obtener una gran ganancia muscular mientras se acumula menos grasa corporal de la típicamente esperada.
La dosificación de esta droga, como la de todas las medicaciones tiroideas, debe ser administrada subiendo lenta y uniformemente. Un atleta, generalmente, empezaría con una dosificación baja de 25 – 100 mcg (1/4 – 1 tableta de 100 mcg) y, lentamente, incrementar la cantidad en 25 – 50 mcg cada día o cada dos días. La dosis final no debería exceder los 200 – 400 mcg (2 – 4 tabletas de 100 mcg). Con las medicaciones para la tiroides se corre el riesgo de alterar permanentemente el funcionamiento metabólico cuando se administra en dosis demasiado altas o se mantiene un tratamiento por períodos muy largos. Los individuos cuidadosos se asegurarán de no utilizar cantidades excesivas o tratamientos continuos más largos de 6 u 8 semanas. En este mismo sentido es importante reducir la dosificación de Synthroid gradualmente al final del ciclo, precisamente del mismo modo en que fue incrementándose al principio. Bajando la dosificación de 25 a 50 mcg cada dos o tres días sería una retirada gradual aceptable. Esto le dará al cuerpo la oportunidad de ajustarse al cambio de los niveles hormonales y evitar el “shock” que es posible se presente cuando la droga es descontinuada repentinamente.
Hay una cantidad de efectos secundarios asociados al Synthroid que un usuario potencial debe tener presente. Estos incluyen, pero no están limitados a: temblores, sudoración excesiva, diarrea, insomnio, nauseas, elevación del ritmo cardíaco, malestar interno y pérdida de peso. Suaves apariciones de estos efectos secundarios son usualmente eliminadas por la disminución temporal de la dosis diaria. Si los efectos secundarios se vuelven inconfortablemente pronunciados, el uso de la droga debe ser descontinuado. De nuevo, detener abruptamente el uso de la droga puede producir más efectos secundarios indeseables; por lo tanto la disminución gradual en este punto es altamente recomendable si es posible. En un esfuerzo para evitar cualquier problema severo, muchos atletas optan por, primero, visitar un doctor y revisar sus funciones tiroideas antes de iniciar su uso. Un hiperfuncionamiento tiroideo preexistente no percibido puede llegar a ser muy problemático para algunos que se administren la droga.
Aunque la L-tiroxina es una droga manufacturada ampliamente, no es un fármaco que se consiga fácilmente en el mercado negro. Esto es debido a que el mucho más fuerte Cytomel® o el mucho más débil ‘Triacana’ son usualmente preferidos. Si este producto se encuentra en circulación debería haber muy pocas dudas acerca de su legitimidad.
EFEDRINA
Energizante, estimulante del sistema nervioso central, eleva la temperatura y aumenta el metabolismo y el flujo de sangre, permite someter el cuerpo a esfuerzos intensos.
La efedrina es una amina simpaticomimética de origen vegetal, principio activo aislado originalmente de Ephedra distachya, conocida en extremo oriente como Ma huang, hierba ampliamente utilizada en la medicina tradicional china. Este alcaloide también puede encontrarse en menor concentración en la planta Sida cordifolia y en la Ephedra funerea Para uso médico esta en forma de sulfato y clorhidrato de efedrina. En presentaciones de ámpulas de 50 mg de administración intravenosa, intramuscular y subcutánea. Y comprimidos para administración por vía oral.
Farmacología:
La efedrina, es un agonista adrenérgico (de acción mixta[), muy activo sobre los receptores del sistema nervioso simpático, pero relativamente poco potente como estimulante del sistema nervioso central. Esto se debe a la limitada destreza de la molécula para atravesar la Barrera hematoencefálica, en relación con otros compuestos similares como la anfetamina u otros alcaloides como los de la cocaína. Se utiliza en anestesia obstétrica en casos particulares de hipotensión materna y fetal. Por reacciones a determinados anestésicos.
Química:
La molécula de la efedrina fue originalmente el precursor químico para la síntesis de la anfetamina. Se trata de un compuesto que contiene dos carbonos quirales, por lo que presenta cuatro isómeros espaciales posibles. La efedrina presente como alcaloide en las especies vegetales es normalmente una mezcla racémica equimolar de los cuatro estereoisómeros. Sin embargo, cuando se utiliza en forma sintética en la medicina contemporánea, el término efedrina alude a los isómeros 1R,2S que ópticamente es levógiro(-) y al isómero 1S,2R que ópticamente es dextrógiro(+). Los otros dos isómeros espaciales de la molécula suelen recibir el nombre de pseudoefedrina, y también poseen los dos tipos de isomería óptica: hay una pseudoefedrina levógira(-) que es la conformación 1R,2R y otra pseudoefedrina dextrógira(+) con la configuración 1S,2S. La efedrina muestra mayor afinidad, respecto de la pseudoefedrina, hacia los receptores de adrenalina y noradrenalina a nivel del sistema nervioso central. Por lo que las dos posibles efedrinas tiene acción psicoestimulante, mientras que en las dos posibles pseudoefedrinas estos efectos son clínicamente poco significativos.
Acción terapéutica:
Es un broncodilatador adrenérgico, vasopresor. Estimula los receptores beta-2 adrenérgicos en los pulmones para relajar el músculo liso bronquial; alivia el broncoespasmo, aumenta la capacidad respiratoria, disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vías aéreas.
Puede también inhibir la liberación de histamina inducida por antígenos. Como vasopresor actúa en los receptores beta-1 adrenérgicos en el corazón y aumenta la fuerza de contracción mediante un efecto inotrópico positivo en el miocardio. Esta acción aumenta el gasto cardíaco y eleva la presión arterial sistólica y, habitualmente, la diastólica. Actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal; produce vasoconstricción, lo que origina descongestión nasal. Estimula la corteza cerebral y los centros subcorticales, y muestra sus efectos en la narcolepsia y estados depresivos, aunque estos usos están acotados por la excesiva activación simpaticomimética periférica que produce la efedrina, respecto de otros estimulantes más selectivos sobre el sistema nervioso central.
Descripción:
La efedra forma parte de una gran familia de plantas estimulantes que crecen en tierras arenosas de climas cálido. De ellas se obtiene la efedrina.
La efedrina es un polvo cristalino blanco parecido a la cocaína pero de composición similar a las anfetaminas. Como proviene de una hierba, tiene fama de producto naturista. Además, se ha promovido como la sustancia natural perfecta para bajar de peso porque acelera el metabolismo, aumenta la energía física y quita el hambre.
Muchos atletas y fisicoculturistas toman efedrina. Una cápsula de 50 miligramos media hora antes de una competencia brinda al deportista un aumento de energía. Por supuesto, está prohibida en el deporte. Actualmente se calcula que hay más de cuarenta millones de consumidores de efedrina que desean adelgazar, tonificar sus músculos o evitar el cansancio. La efedrina suele combinarse con cafeína y aspirinas para multiplicar sus efectos.
Hoy en día, la efedrina es una droga contenida en algunos medicamentos broncodilatadores y vasoconstrictores, pero su uso libre está prohibido en muchos países. Algunos de los narcotraficantes más peligrosos de la actualidad hicieron una fortuna legalmente vendiendo efedrina cuando aún era permitida. También aparece en medicamentos naturistas para gimnasios en cuyas etiquetas se anuncia con los siguientes nombres: Ma huang, chinese ephedra, extract, ephedra alkaloids, ephedra sinica, ephedra extract, ephedra herb powder, epitonin, ephedrine, squaw tea o mormon tea. La Corporación Rand realizó un estudio en febrero del 2003 que reveló que se registraron 16.000 casos con efectos secundarios por el consumo de efedrina como insomnio crónico, temblores, arritmia cardíaca, dolores de cabeza, vértigo, alta presión. En febrero del 2003 falleció el jugador de béisbol Steve Bechler de los Orioles de Baltimore por consumir efedrina.
Uso medicinal:
La efedrina se absorbe en forma rápida luego de su administración oral, intramuscular o subcutánea. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal. En su forma parenteral está indicada para contrarrestar los efectos hipotensores de la anestesia raquídea o de otros tipos de anestesia por conducción no tópica y la hipotensión aguda. Por vía oral, para rinitis vasomotora, sinusitis aguda, fiebre del heno, congestión sinusal. Como estimulante del SNC, en el tratamiento de la narcolepsia y estados depresivos. Finalmente, como coadyuvante en la terapéutica de la urticaria.
La dosis mínima activa en adultos ronda los 15 mg (oral). El rango usual de dosis terapéutica es de 25 a 50 mg. La misma puede repetirse a intervalos de tres a cuatro horas de ser necesario. La dosis diaria total no debería superar los 150 mg. por día.
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